Traitements de substitution aux opiacés

Les opiacés

On appelle opiacé une substance dérivée de l’opium ; elle est donc d’origine naturelle, même si elle a été obtenue par hémisynthèse ( à expliquer) à partir de produits extraits de l’opium.
On distingue :
– Parmi les molécules directement présentes dans l’opium : la morphine, la codéine, la thébaïne, la papavéraldine, la papavérine, la narcéine, la narcotine, la laudanosine…
– Parmi les molécules obtenues par hémisynthèse à partir des précedentes : l’héroïne, l’hydromorphone, l’oxymorphone, l’hydrocodone, l’oxycodone ….
A titre d’exemple la buprénorphine est synthétisée à partir de la thébaïne, il s’agit donc d’un opiacé.

Les opioïdes

On peut définir un opioïde comme une substance qui ne répond pas à la définition d’un opiacé mais qui peut quand même se lier à un récepteur des opiacés, c’est à dire une cellule cérébrale utilisée pour synthétiser le opiacés.
Cette liaison peut entraîner soit une action tout à fait comparable à celle d’un opiacé on dit alors que l’opioïde est un agoniste entier, soit une action partiellement comparable à celle d’un opiacé, l’opioïde est alors qualifié d’agoniste partiel ou agoniste/antagoniste. Cette liaison peut aussi aboutir à bloquer le récepteur et l’empêcher d’être disponible pour un opiacé, on qualifie alors l’opioïde d’antagoniste.

• Agonistes entiers : Méthadone, propoxyphène, péthidine
• Agonistes/antagonistes : ce sont des produits pouvant être agonistes d’un type de récepteur et antagoniste d’un autre : la nalbuphine et la nalorphine sont des agonistes des récepteurs κ et antagonistes des récepteurs μ ; la buprénorphine est un agoniste partiel des récepteurs μ et antagoniste des récepteurs κ.
• Antagonistes : la naloxone et la naltrexone sont deux antagonistes non sélectifs des récepteurs des opiacés, ils bloquent les trois types de récepteurs de la même façon. Ils sont par exemple utilisé pour « sortir » un consommateur, victime d’une overdose d’opiacé.

Remarque : Certains auteurs font du terme opioïde un terme très général « substance pouvant se lier aux récepteurs des opiacés »….les opiacés formant alors un sous ensemble des opioïdes, cette définition est commune et vise à « médicaliser » le discours sur les drogues.